부프레노르핀의 작용 원리
오피오이드 활성 성분인 부프레노르핀은 아편제처럼 양귀비 식물에서 자연적으로 발생하지 않지만 화학적, 약리학적으로 모델링되었습니다. 구조의 표적화된 변형 덕분에 오피오이드는 효과와 부작용 측면에서 아편제보다 더 유익합니다.
아편제와 마찬가지로 부프레노르핀과 같은 아편유사제도 중추신경계, 즉 뇌와 척수의 아편유사제 도킹 부위(수용체)를 통해 효과를 발휘합니다. 이들은 주로 이러한 부위를 통해 진통 효과를 중재합니다. 수용체에서의 효과는 일반적으로 신체 자체의 엔돌핀의 효과보다 더 강합니다.
효능 측면에서 다른 모든 아편제 및 오피오이드를 비교하는 표준 활성 성분은 통증 치료에도 사용되는 아편제 모르핀입니다. 이에 비해 활성 성분인 부프레노르핀의 효능은 약 25~50배 더 높습니다.
다른 활성 성분과 달리 호흡 억제와 관련하여 소위 "천장 효과"를 나타냅니다. 예를 들어, 특정 복용량 이상에서는 복용량을 더 늘려도 호흡 억제가 더 심해지지 않습니다. 예를 들어 모르핀으로요.
또한, 부프레노르핀은 소위 완전 작용제(용량이 증가함에 따라 효과가 점점 더 증가하는 경우)가 아니라 부분 작용제로서 다른 아편유사제와 병용하더라도 특정 비율의 효과를 나타내지만 그 이상은 되지 않습니다.
이 효과는 금단 증상을 효과적으로 완화할 수 있지만 복용량 증가 및 과다 복용을 피할 수 있으므로 중독 금단에 특히 중요합니다.
흡수, 분해 및 배설
부프레노르핀이 점막을 통해 투여되면(설하 정제로) 약 XNUMX시간 XNUMX분 후에 최고 혈중 농도에 도달합니다.
또한 유효성분을 혈액에 직접 투여할 수도 있어 가장 빠르게 효과를 발휘할 수 있다.
부프레노르핀의 약 XNUMX/XNUMX는 장을 통해 담즙에서 변화 없이 배설되고, XNUMX/XNUMX은 간에서 분해되어 소변으로 배설됩니다.
부프레노르핀은 언제 사용되나요?
부프레노르핀은 중증 및 매우 심한 통증(예: 수술 후 통증, 심장 마비 통증, 종양 통증)을 치료하고 오피오이드 중독자의 대체 요법을 위한 중독 치료와 함께 사용됩니다.
정맥 내로 오피오이드를 섭취한 중독자의 치료를 위해 활성 성분인 날록손과의 복합 제제도 있습니다. 이는 부프레노르핀 설하 정제가 (용해 및 주사에 의해) 오용되는 것을 방지하기 위한 것입니다.
부프레노르핀이 사용되는 방법
복용량은 통증의 강도에 따라 다르며 의사가 결정해야 합니다. 일반적인 복용량은 0.2~0.4시간마다, 즉 하루에 XNUMX~XNUMX회 부프레노르핀 XNUMX~XNUMXmg입니다.
부프레노르핀 패치는 며칠 동안(제조업체에 따라 다름 – 일반적으로 XNUMX~XNUMX일, 때로는 최대 XNUMX일) 동안 적용되며 활성 성분이 피부를 통해 체내로 지속적으로 방출됩니다. 이 투여 형태는 종종 장기 치료를 위해 선택됩니다.
패치를 교체할 때 패치의 부프레노르핀 함유 잔류물이 피부에 달라붙지 않도록 주의해야 합니다. 새로운 패치는 새로운 적합한 피부 부위에 부착되어야 합니다. 깨끗해야 하지만 물로만 청소할 수 있습니다. 오일, 소독제 등은 패치에서 활성 물질의 방출 속도에 영향을 미칠 수 있습니다.
사용한 부프레노르핀 패치를 적절하게 폐기하려면 패키지 삽입물에 설명된 단계를 따르십시오.
부프레노르핀의 부작용은 무엇입니까?
부프레노르핀 복용은 다른 아편유사제와 유사한 부작용과 관련이 있습니다. 환자의 XNUMX% 이상이 메스꺼움, 두통, 불면증, 발한 증가, 허약 및 금단 증상을 경험합니다.
또한 치료를 받은 XNUMX~XNUMX명 중 XNUMX명은 호흡기 염증, 식욕 부진, 안절부절, 불안, 우울증, 졸음, 현기증, 떨림, 심장 박동 변화, 혈압 저하, 호흡곤란, 소화불량, 변비, 구토, 발진, 관절통, 뼈 및 근육통.
앞서 언급한 부작용은 중독 치료에 사용되는 것과 같이 고용량에서 더 흔합니다.
부프레노르핀을 사용할 때 무엇을 고려해야 합니까?
Contraindications
부프레노르핀은 다음과 같은 경우에는 사용해서는 안 됩니다:
- 활성 물질 또는 약물의 다른 구성 요소에 대한 과민증.
- 모노아미노옥시다제 억제제(MAO 억제제) 계열의 항우울제 병용 및 이 요법 중단 후 최대 14일까지
- 중증 근무력증(병리학적 근육 약화)
- 진전섬망(알코올 금단 중에 발생하는 섬망)
약물 상호 작용
부프레노르핀을 중추신경계를 저하시키는 다른 물질과 함께 복용할 경우 과도한 진정, 진정, 수면 효과가 나타날 수 있습니다.
이러한 물질에는 벤조디아제핀 계열의 진정제 및 수면제(예: 디아제팜, 로라제팜), 기타 진통제, 오래된 항알레르기 약물(예: 독실아민, 디펜히드라민), 항정신병제(예: 할로페리돌, 클로르프로마진, 올란자핀) 및 알코올이 포함됩니다.
강력한 효소 유도제의 예로는 간질 및 경련 치료제(예: 카바마제핀, 페니토인, 페노바르비탈) 및 항생제 리팜피신이 있습니다.
중장비 운전 및 조작
지시대로 사용하더라도 부프레노르핀은 중장비를 운전하고 작동하는 능력에 뚜렷한 영향을 미칩니다. 특히 치료 초기에는 더욱 그렇습니다.
그러나 증상이 없는 안정된 환자는 적절한 적응 기간이 지나면 자동차 운전이나 기계 조작이 가능합니다.
연령 제한
18세 미만의 어린이와 청소년에 대한 부프레노르핀의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.
임신과 수유
이는 신생아나 유아가 신체 긴장을 거의 보이지 않고 환경에 거의 반응하지 않으며 얕게 숨을 쉬는 “유아 플로피 증후군”으로 이어질 수 있으며, 이는 때로는 생명을 위협할 수도 있습니다.
기술 정보에서는 활성 성분이 모유로 전달되므로 모유 수유 중에 부프레노르핀을 사용하지 말라고 조언합니다. 그러나 전문가들에 따르면 엄마가 잘 관찰되고 임신 중에 이미 부프레노르핀에 안정적으로 적응했다면 모유수유가 허용됩니다. 모유 수유 중 재조정시 복용량은 개별적으로 결정됩니다.
부프레노르핀으로 약을 구하는 방법
부프레노르핀을 함유한 제제는 마약(독일 및 스위스) 또는 중독성 약물(오스트리아)로 분류되며 특수 마약 또는 중독성 약물 처방에 따라 전문의가 처방할 수 있습니다.
부프레노르핀은 언제부터 알려졌나요?
특허 보호가 만료된 이후 현재 활성 성분인 부프레노르핀을 함유한 수많은 제네릭이 존재합니다.
