카르베딜롤의 작용 원리
카르베딜롤은 베타 및 알파 차단제 역할을 하며 두 가지 방식으로 심장을 완화시킵니다.
- 베타 차단제로서 이는 심장의 베타-1 수용체(도킹 부위)를 점유하여 스트레스 호르몬이 더 이상 거기에 도킹하여 심장이 빠르게 뛰게 할 수 없습니다. 이를 통해 심장이 다시 정상적인 속도로 뛰게 되고 결과적으로 혈압이 낮아집니다.
- 알파 차단제인 카르베딜롤은 또한 혈관에서 발견되는 알파-1 수용체를 억제합니다. 그렇지 않으면 아드레날린이 수축을 유발하여 혈압을 상승시킵니다. 따라서 활성 성분은 혈관을 이완시킵니다. 그러면 심장은 더 낮은 저항에 맞서 펌프질을 해야 심장을 보호하게 됩니다.
인체가 스트레스를 받고 높은 수준의 성능을 발휘해야 할 때 아드레날린, 노르아드레날린과 같은 스트레스 호르몬이 부신에 의해 혈액으로 방출됩니다. 이는 표적 기관의 특정 수용체에 결합하여 고성능을 발휘하도록 설정합니다.
따라서 이러한 호르몬이 방출되면 혈관 수축으로 인해 심장이 더 빨리 뛰고 혈압이 상승합니다. 더 많은 산소를 흡수하기 위해 기관지(폐에 있는 미세한 기도 가지)가 넓어집니다. 에너지를 위한 지방분해도 촉진되고 소화도 최소화되어 에너지를 낭비하지 않게 됩니다.
흡수, 분해 및 배설
카르베딜롤은 경구 섭취 후 장에서 빠르게 흡수됩니다. 약 XNUMX시간 후에 혈액 내 최고 수치에 도달합니다.
활성 성분은 주로 간에서 비활성 분해 산물로 대사된 후 담즙과 함께 대변으로 배설됩니다. 약 XNUMX~XNUMX시간이 지나면 흡수된 카르베딜롤 양의 절반이 이런 방식으로 몸 밖으로 배출됩니다.
카르베딜롤은 언제 사용되나요?
카르베딜롤은 다음과 같은 심혈관계 질환에 사용됩니다.
- 안정형, 만성 심부전(울혈성 심부전)
- 안정형, 만성 협심증(협심증)
- 본태성(또는 원발성) 고혈압(고혈압), 즉 감지할 수 있는 기저 질환이 없는 고혈압
카베딜롤을 사용한 치료는 증상만을 퇴치할 뿐 질병의 원인을 퇴치하지 않으므로 장기적으로 사용해야 합니다.
카르베딜롤의 사용 방법
카르베딜롤은 정제 형태로 사용됩니다. 치료법은 "점진적"이어야 하기 때문에 다양한 용량으로 제공됩니다. 즉, 매우 낮은 용량으로 시작하여 원하는 효과가 나타날 때까지 천천히 증량합니다.
질병의 중증도에 따라 카르베딜롤 외에 ACE 억제제, 이뇨제 또는 강심배당체와 같은 다른 약물을 복용해야 할 수도 있습니다.
카르베딜롤의 부작용은 무엇입니까?
카베딜롤로 치료하는 동안 현기증, 두통, 심부전, 저혈압 및 피로 등의 부작용이 치료를 받는 사람 XNUMX명 중 XNUMX명 이상에게서 나타났습니다.
또한 치료를 받은 사람 XNUMX명 중 XNUMX명에서 XNUMX명 중 XNUMX명에게 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다. 상기도 감염 및 염증, 요로 감염, 빈혈, 체중 증가, 당뇨병 환자의 고혈당 또는 저혈당, 고콜레스테롤 수치, 우울증 , 건조하고 자극받은 눈.
시력 장애, 느린 심장 박동, 수분 정체, 기립 시 현기증, 손발 차가움, 숨가쁨, 천식 증상, 메스꺼움, 설사, 구토, 소화 불량, 사지 통증, 신장 기능 장애, 발기 부전 등도 가능합니다.
카르베딜롤을 복용할 때 무엇을 고려해야 합니까?
Contraindications
카르베딜롤은 다음과 같은 경우에는 사용해서는 안 됩니다:
- 불안정한 심부전
- 심한 간 기능 장애
- 대사성 산증(혈액의 과산성)
- 심장의 특정 흥분 형성 또는 전도 장애(방실 차단 등급 II 및 III 등)
- 심한 저혈압(저혈압)
- 기관지 천식
약물 상호 작용
카르베딜롤 치료 중에 다른 약물을 복용하는 경우, 이들 약물 사이의 상호작용이 발생할 수 있습니다.
베타 차단제 카르베디롤은 특정 단백질(p-당단백질)에 의해 체내로 운반되며, 다른 약물도 대사하는 특정 효소 시스템(CYP2D6 및 CYP2C9)에 의해 간에서 분해됩니다. 따라서 추가 약물을 복용하면 카베딜롤의 약물 수치가 지나치게 높거나 낮을 수 있습니다. 예:
심장약인 디곡신을 동시에 복용하면 혈중 농도가 증가합니다. 따라서 특히 치료 시작 시 정기적인 혈중 농도 검사를 실시해야 합니다.
장기 이식 후 주로 사용되는 면역억제제 시클로스포린 치료에서 카르베딜롤과 병용 치료하면 시클로스포린 혈중 농도가 높아질 수 있습니다. 따라서 이 경우에도 혈중 농도 조절이 필요합니다.
시메티딘(산 관련 위장 문제용), 하이드랄라진(예: 심부전)과 같은 약물과 알코올은 간에서 카르베딜롤의 분해를 지연시킬 수 있습니다. 결과적으로 혈중 농도가 증가할 수 있습니다.
베라파밀, 딜티아젬, 아미오다론과 같은 항부정맥제는 카르베딜롤과 동시에 복용할 경우 심장의 심각한 전도 장애 및 심부정맥을 유발할 수 있습니다.
혈압 강하 효과도 있는 물질을 동시에 투여하면 예상치 못하게 혈압이 급격히 떨어질 수 있습니다. 이러한 물질에는 항고혈압제 클로니딘, 기타 베타 차단제, 바르비투르산염(진정제 및 수면제), 삼환계 항우울제 및 알코올이 포함됩니다.
천식 환자, 특히 장기 치료를 위해 지속성 약물을 흡입하거나 호흡곤란의 단기 치료를 위해 속효성 기관지 확장제를 흡입하는 환자에게는 주의가 권장됩니다. 이들 가운데 카르베딜롤 등 베타차단제를 복용하면 천식약의 효과가 상쇄돼 급성 호흡곤란, 천식 증상 등의 부작용이 나타날 수 있다.
나이 제한
카르베딜롤은 연구가 부족하기 때문에 18세 미만의 어린이 및 청소년에게 사용해서는 안 됩니다.
임신과 수유
베타 차단제는 일반적으로 임신 중 가장 잘 연구된 약물 중 하나입니다. 이것은 특히 메토프롤롤에 해당됩니다. 안전성과 효능 데이터는 카베딜롤보다 우수합니다. 따라서 카르베딜롤보다 메토프롤롤을 선호해야 합니다.
카베딜롤이 함유된 의약품을 구하는 방법
활성 성분인 카르베딜롤을 함유한 제제는 의사의 처방을 받은 후 독일, 오스트리아, 스위스의 약국에서만 구입할 수 있습니다.
카베딜롤은 얼마나 오랫동안 알려졌나요?
카르베딜롤은 1990세대 베타 차단제입니다. 이는 XNUMX년대 중반 EU 국가에서 활성 제약 성분으로 승인되었습니다. 그 동안 활성 성분인 카르베딜롤을 함유한 수많은 제네릭이 존재합니다.
