푸마르산의 작용 원리
화학적 관점에서 푸마르산은 XNUMX개의 탄소 원자를 가진 디카르복실산입니다. 이는 제약 산업에서 약물 염(예: 클레마스틴 푸마르산염) 생산을 위해 사용됩니다. 소위 푸마르산염이라고 불리는 에스테르(= 유기산과 알코올에서 물을 분리하여 형성된 화합물)는 의학적으로 다발성 경화증(MS)과 건선 치료에 사용됩니다.
푸마르산 및 다발성 경화증
다발성 경화증은 인체의 신경 경로 주변 절연층에 염증이 발생하는 질병입니다. 특히 뇌와 척수의 신경이 영향을 받습니다. 신경의 절연이 점차 파괴되기 때문에 촘촘하게 쌓인 신경 다발이 망가져 전기 케이블과 마찬가지로 오작동을 일으키게 됩니다.
질병의 원인에 관해 전문가들은 대부분의 경우 신체의 면역체계가 절연층을 공격하여 절연층을 파괴시키거나 신체가 신경 주위에 매우 복잡한 보호층을 구축하는 데 문제가 있다고 가정합니다.
이러한 약물 중 하나에는 디메틸 푸마르산염이라는 푸마르산 에스테르가 포함되어 있는데, 이는 활성 성분이 장벽을 통해 혈액으로 더 잘 흡수될 수 있도록 개발되었습니다. 실제로 활성을 갖는 화합물인 모노메틸 푸마르산염은 체내에서 처음 형성됩니다. 따라서 디메틸 푸마르산염은 전구약물(약물의 전구체)입니다.
활성 성분은 재발 완화형 MS라는 특정 형태의 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 이 경우 질병은 재발로 발생합니다. 재발 사이에 MS 증상은 완전히 또는 부분적으로 사라집니다.
푸마르산의 또 다른 에스테르인 디록심 푸마르산염은 이 약물 종류의 또 다른 파생물이며 활성 대사물질 역시 모노메틸 푸마르산염입니다. 디록심 푸마르산염이 활성화되면 체내에서 메탄올이 덜 생성되므로 위장관 내약성이 향상될 것으로 기대됩니다.
또한 푸마르산으로 치료하면 면역 체계에서 방출되는 염증 전달 물질이 적어져 궁극적으로 질병의 진행이 억제됩니다.
푸마르산 및 건선
건선은 무릎과 팔꿈치에 보통 손바닥만한 크기의 피부가 붉어지고 비늘 모양의 반점이 생기는 비전염성 염증성 피부 질환입니다. 이 부위는 종종 매우 가렵습니다.
염증 과정으로 인해 새로운 피부 형성이 증가하지만 피부 세포는 여전히 서로 너무 붙어 있어 고르게 제거되지 않습니다. 이로 인해 전형적인 비늘이 형성됩니다. 전문가들은 영향을 받은 부위에서 면역 세포의 수가 증가할 수 있으며, 이는 염증 반응의 일부를 담당한다고 믿고 있습니다.
이 가정은 질병이 진행되는 동안 염증성 관절 변화(소위 건선성 관절염)의 위험이 증가한다는 점에서 뒷받침됩니다. 건선은 피부 변화가 질병의 눈에 보이는 부분만을 반영하는 전신 질환이라는 것을 보여줍니다.
흡수, 분해 및 배설
섭취 후, 푸마르산염은 효소에 의해 활성 형태인 모노메틸 푸마르산염으로 빠르게 전환됩니다. 원래의 물질은 혈액에서 검출되지 않습니다.
활성 물질의 약 60%가 이산화탄소로 배출됩니다. 나머지는 주로 신장을 통해 소변으로 배설됩니다.
푸마르산은 언제 사용됩니까?
푸마르산 유도체는 치료에 사용됩니다.
- 재발 완화형 다발성 경화증을 앓고 있는 성인 환자
- 크림 등 외부(국소) 치료가 충분하지 않고 전신 요법(예: 정제)이 필요한 중등도~중증 건선 성인 환자
항염증 효과로 인해 장기간 사용됩니다.
푸마르산의 사용 방법
건선 치료보다 MS 치료에 더 많은 용량이 사용됩니다.
다발성 경화증 환자는 하루에 두 번 120mg의 디메틸 푸마르산염으로 시작합니다. 240주일 후에는 복용량을 하루 XNUMX회 XNUMXmg으로 늘립니다.
디록심 푸마르산염의 경우 시작 복용량은 하루에 두 번 231mg입니다. 462주일 후에는 권장 유지 용량인 XNUMXmg, 하루 XNUMX회까지 복용량을 늘립니다.
건선 치료에는 더 낮은 용량이 사용됩니다. 저용량 "스타터 팩"도 있습니다. 부작용 위험을 줄이기 위해 XNUMX주에 걸쳐 하루 XNUMX~XNUMX정씩 천천히 복용량을 늘립니다.
두 번째로 강력한 팩에서는 XNUMX주 동안 매주 XNUMX정씩 복용량을 늘립니다. 완전한 치료 효과가 더 일찍 달성된다면 더 이상 용량을 늘릴 필요가 없습니다. 이 경우에도 식사 중이나 식사 직후에 약을 복용하는 것이 좋습니다.
푸마르산의 부작용은 무엇입니까?
가장 흔한 부작용(치료 대상자 XNUMX명 중 XNUMX명 이상에서)은 열감과 복통, 소화불량, 메스꺼움과 같은 위장 장애입니다. 이러한 현상은 초기에만 발생할 수 있지만 푸마르산 치료 중에 잠시 다시 나타날 수도 있습니다.
푸마르산의 다른 부작용(환자 XNUMX~XNUMX명 중 XNUMX명)에는 혈구 수치 변화, 가려움증, 피부 발진, 소변 내 단백질 배설 증가(신장 문제의 징후) 등이 있습니다.
푸마르산을 복용할 때 무엇을 고려해야 합니까?
Contraindications
푸마르산 및 그 유도체는 다발성 경화증의 다음과 같은 경우에는 복용해서는 안됩니다:
- 활성 물질 또는 약의 다른 성분에 대한 과민증
건선 치료에 대한 금기 사항(디메틸 푸마르산염만 승인됨)은 다음과 같습니다.
- 활성 물질 또는 약의 다른 성분에 과민증
- 위장관의 심각한 질병
- 심각한 간 또는 신장 기능 장애
- 임신과 모유 수유
상호 작용
푸마르산 및 그 유도체는 신장 기능에 부정적인 영향을 미칠 수 있으므로 치료 중에 유사한 부작용이 있는 다른 활성 물질을 복용해서는 안 됩니다. 여기에는 예를 들어 메토트렉세이트(류머티즘 및 암 치료제), 레티노이드(여드름 치료제) 및 시클로스포린(장기 이식 후 면역억제제)이 포함됩니다.
알코올 함량이 30% 이상인 알코올을 동시에 섭취하면 용해 속도가 빨라져 위장 부작용이 증가할 수 있습니다.
나이 제한
18세 미만의 소아 및 청소년에 대한 사용 경험이 부족하므로 이러한 경우에는 권장하지 않습니다.
임신과 모유 수유
건선 치료를 위해 푸마르산염을 함유한 약물은 사용 경험이 제한되어 있으므로 임신과 모유 수유 중에는 금기입니다. 또한, 동물 연구에서는 생식력을 위협하고 생식력에 손상을 주는 영향(생식 독성)이 나타났습니다.
전문가들에 따르면, 프레드니솔론이나 시클로스포린은 심한 건선 과정에 선택되는 약물입니다. 다발성 경화증에서는 임신과 모유수유 기간 동안 면역조절 기본 치료제로 인터페론 베타-1a 또는 인터페론 베타-1b와 글라티라머 아세테이트가 권장됩니다.
푸마르산으로 약을 구하는 방법
푸마르산과 그 유도체를 함유한 모든 제제는 독일, 오스트리아, 스위스에서 처방전을 통해 구입할 수 있습니다.
푸마르산은 얼마나 오랫동안 알려졌나요?
푸마르산은 곰팡이 Boletus pseudoignarius에서 처음 발견되었으며 1832년에 일반 후미토리(양귀비과의 식물)에서 순수한 형태로 추출되었습니다. 일반 후미토리는 이미 고대에 경련을 치료하는 약용 식물로 사용되었습니다. 소화관 및 담낭, 변비 및 피부 상태.
이러한 경험을 바탕으로 귄터 셰퍼(Günther Schäfer) 의사는 1970년대 푸마르산을 이용한 건선 치료법을 개발했습니다. 푸마르산은 활성 성분과 그 유도체가 임상 시험에서 효과가 입증된 후인 2013년까지 다발성 경화증 치료용으로 승인되지 않았습니다.
