메살라진: 효과, 용도, 부작용

메살라진의 작동 원리

아세틸살리실산과 마찬가지로 메살라진은 염증성 조직 호르몬(프로스타글란딘, 류코트리엔, 트롬복산 등)을 생성하는 다양한 효소를 억제합니다. 이러한 방식으로 만성 염증성 장질환(예: 크론병, 궤양성 대장염)에서 발생하는 급성 염증 반응("재발")은 흔히 약화되거나 완전히 억제될 수 있습니다.

또한, 메살라진은 활성산소종(ROS)을 중화시킬 수 있습니다. "자유 라디칼"이라고도 알려진 이러한 공격적인 산소 화합물은 염증 과정 중에 증가된 양으로 존재하며 조직을 손상시키는 경우가 많습니다. 메살라진이 염증성 장 질환 환자의 대장암과 같은 후기 합병증의 위험을 감소시킨다는 사실은 ROS를 중화시키는 능력 때문일 수 있습니다.

메살라진은 5-아미노살리실산(5-ASA)으로도 알려져 있습니다. 5-ASA 한 분자가 다른 분자와 결합하면 활성 성분을 올살라진이라고 합니다. 5-ASA와 설파피리딘의 조합을 설파살라진이라고 합니다.

올살라진과 설파살라진은 먼저 대장(결장)에서 박테리아에 의해 절단("전구약물")됩니다. 이런 방식으로 약물은 염증이 가장 심한 곳에 작용합니다.

흡수, 분해 및 배설

섭취 또는 국소 도포(좌약 또는 직장 거품) 후 활성 성분의 약 20~30%가 장에서 흡수되고 장 점막이나 간에서 비활성화됩니다. 효과가 없는 분해 산물은 신장을 통해 소변으로 대부분 배설됩니다.

메살라진은 언제 사용되나요?

메살라진은 다음의 치료에 승인되었습니다:

  • 크론 병
  • 궤양 대장염
  • 직장 염증(직장염)
  • 직장결장염(염증이 결장의 마지막 부분인 구불결장까지 확장된 경우)
  • 치질의 합병증

승인 범위(“허가 외 사용”)를 벗어난 활성 성분은 덜 흔한 기타 만성 염증성 장 질환을 치료하는 데에도 사용됩니다.

급성 재발의 경우 개선될 때까지 단기간 치료가 제공됩니다. 재발 예방을 위해 활성 성분을 장기간 복용할 수도 있습니다.

메살라진이 사용되는 방법

항염증 활성 성분은 질병 유형에 따라 다양한 제형으로 사용됩니다. 궤양성 대장염의 경우와 마찬가지로 직장과 직장 부위가 염증의 영향을 더 많이 받는 경우 메살라진은 좌약, 직장 거품 및 파종(관장 용액) 형태로 잘 사용할 수 있습니다.

질병과 단계에 따라 다른 복용량이 사용됩니다. 하루에 여러 번 개별 용량으로 나누어서 XNUMX~XNUMXg의 메살라진을 복용하는 것이 일반적입니다. 필요한 경우 다양한 투여 형태도 조합하여 사용됩니다.

심한 경우에는 급성 에피소드에 추가로 강력한 글루코코르티코이드(“코르티손”)가 처방되는 경우가 많습니다.

메살라진의 부작용은 무엇입니까?

일반적으로 메살라진 치료에는 부작용이 거의 없습니다. 가장 흔한 부작용은 두통, 고혈압, 복통, 소화 불량, 간 효소 변화, 피부 발진, 가려움증, 근육 및 관절 통증, 발열, 쇠약 등입니다.

설파살라진으로 사용하는 경우 설파피리딘 함량으로 인해 정자 수 감소(가역적) 또는 드물게 무과립구증(백혈구의 하위 그룹인 과립구 감소)과 같은 다른 부작용이 발생할 수 있습니다.

메살라진을 사용할 때 무엇을 고려해야 합니까?

Contraindications

메살라진은 다음과 같은 경우에는 사용해서는 안 됩니다:

  • 살리실산염에 과민증
  • 심각한 간 또는 신장 기능 장애

상호 작용

아자티오프린, 메르캅토퓨린 등의 면역억제제를 메살라진과 병용하면 면역억제 효과가 증가할 수 있습니다.

또한, 메살라진을 동시에 또는 즉시 복용하는 경우 비스테로이드성 항염증제(이부프로펜, 디클로페낙, 아세틸살리실산 등의 NSAID)와 면역억제제(아자티오프린, 메토트렉세이트 = MTX 등)의 신장 손상 효과가 증가할 수 있습니다.

위 pH를 증가시키는 약물(예: 양성자 펌프 억제제, H2 차단제, 제산제)과 함께 사용하면 정제 또는 과립(경구 투여 형태 기준)에서 메살라진의 방출이 감소할 수 있습니다.

연령 제한

이 약은 신장애가 없는 XNUMX세 이상의 어린이에게 사용할 수 있습니다.

임신과 수유

메살라진은 임신 중에도 잘 테스트된 약물입니다. 따라서 활성 성분은 만성 염증성 장질환 치료에 선택되는 약물 중 하나입니다.

수유 중에는 매우 높은 경구 용량을 투여하더라도 미량의 메살라진만이 모유로 전달됩니다. 이러한 이유로 메살라진은 모유수유 기간 동안 만성 염증성 장질환에 선택되는 약물 중 하나이기도 합니다.

메살라진이 함유된 의약품을 구하는 방법

메살라진은 얼마나 오랫동안 알려졌나요?

1950년대 초 만성 염증성 장 질환에 설파살라진과 같은 활성 성분이 사용되어 장에서 메살라진이 국소적으로 방출되었습니다. 주효과가 메살라진에 의한 것이라는 것이 입증된 후, 이 역시 적절한 제형으로 개별적으로 사용되었습니다.

그 결과 활성성분의 부작용 프로파일도 크게 개선됐다. 오늘날 독일 시장에는 활성 성분인 메살라진을 사용한 다양한 제제가 나와 있습니다.