스타틴

제품

대부분의 스타틴은 필름 코팅 형태로 시판됩니다. 정제, 일부는 다음과 같이 사용할 수도 있습니다. 캡슐. 시판 된 첫 번째 활성 성분은 다음과 같습니다. 로바스타틴 1987 년 미국 머크에서 심바스타틴 (Zocor) 그리고 얼마 지나지 않아 프라바스타틴 (Selipran)은 1990 년에 승인 된 최초의 에이전트였습니다.

구조 및 특성

첫 번째 스타틴, 로바스타틴, 1978 년 곰팡이 발효 물로 분리 된 천연물입니다. 그것은 또한 발견됩니다 붉은 곰팡이 쌀, 전통 중국 음식과 의학. 다른 첫 번째 활성 성분은 심바스타틴 와 프라바스타틴 – 밀접한 관련이 있습니다. 로바스타틴. 다른 활성 성분은 완전히 합성 적으로 개발되었습니다. 로바스타틴 및 심바스타틴 락톤, 고리 형 에스테르로 존재합니다. 그들은 전구 약물 체내에서 활성 억제제로 가수 분해됩니다. 스타틴은 또한 친수성 제제와 친 유성 제제로 나뉩니다. 프라바스타틴 와 로 수바 스타틴 친수성 대표자에 속합니다.

효과

스타틴 (ATC C10AA)은 지질 저하 특성을 가지고 있습니다. 효과는 내인성 억제에 근거합니다. 콜레스테롤 HMG-CoA 환원 효소의 경쟁적 억제를 통한 형성. 이 효소는 초기 및 속도 결정 단계를 촉매합니다. 콜레스테롤 3- 하이드 록시 -3- 메틸 글 루타 릴 코엔자임 A (HMG-CoA)를 메발 론산 (메 발로 네이트)으로 전환하여 생합성. 이것은 또한 자극합니다 LDL 수용체 합성 및 LDL 입자 흡수를 증가시킵니다. 낮은 스타틴 LDL, VLDL, 총 콜레스테롤, 트리글리세리드, ApoB 및 증가 HDL. 또한 스타틴은 콜레스테롤 저하와 무관 한 소위 다발성 효과를 발휘합니다. 예를 들어, 항산화, 항 염증, 면역 조절, 심장 보호, 항 증식 및 항 혈전 효과가 여기에 포함됩니다. 스타틴은 비교적 초기에 콜레스테롤 합성을 방해하기 때문에 메 발로 네이트에서 생성 된 다른 대사 산물 (이소 프레 노이드 중간체)의 형성도 억제됩니다. 이것은 다양한 속성에 대한 하나의 설명입니다.

표시

심혈관 질환 예방 및 사망률 감소 :

고전적인 적응증 외에도 수많은 응용이 문헌에서 논의됩니다.

복용량

전문적인 정보에 따르면. 약은 보통 하루에 한 번 복용합니다. 일부 약물은 저녁에 복용하는 것이 좋습니다. 다른 사람들은 하루 중 시간에 관계없이 항상 동시에 투여 할 수 있습니다.

활성 성분

  • 아토르바스타틴 (소르티스, 일반적인).
  • 플루바스타틴(레스콜, 제네릭)
  • 피타 바 스타틴 (리바 조)
  • 프라바스타틴 (셀리 프란, 제네릭)
  • 로 수바 스타틴 (크레 스터, 제네릭)
  • 심바스타틴 (Zocor, 제네릭)

기타 스타틴 :

  • 세리 바 스타틴 (Lipobay)는 심각한 문제로 인해 2001 년에 시장에서 철수되었습니다. 부작용 (아래 참조).
  • 최초의 스타틴 인 Lovastatin (Mevacor)은 많은 국가에서 시장에 나와 있지 않습니다.
  • 메바 스타틴 로바스타틴 이전에 발견되었으며 약물 클래스 개발에 중요한 역할을했습니다. 그러나 약물로 판매 된 적이 없습니다.

Contraindications

금기 사항에는 과민 반응, 간 질병, 설명 할 수없는 혈청 트랜스 아미나 제 상승, 근육 병증 및 임신 및 수유 (선택). 예방 조치에 대한 자세한 내용은 의약품 정보 전단지에서 확인할 수 있습니다.

상호 작용

활성 성분은 약동학 적 특성, 신진 대사 및 약물-약물 상호 작용 가능성이 다릅니다. Omeprazole, lovastatin 및 atorvastatin은 CYP3A의 기질입니다. CYP 억제제와 함께 사용하면 농도가 증가하고 부작용의 위험이 증가 할 수 있습니다. 대조적으로, 다른 스타틴은 CYP450과 거의 또는 거의 상호 작용하지 않으며 일부 스타틴은 OATP 및 BCRP와 같은 수송 체의 기질입니다. 골격근 질환의 위험은 특정 약제와 함께 증가합니다. 여기에는 예를 들어 시클로 스포린, CYP 기질의 CYP 억제제, 푸 시드 산 및 피 브레이트가 포함됩니다.

부작용

가장 일반적인 가능한 부작용은 다음과 같습니다.

스타틴은 근육 장애를 일으키고 골격근의 생명을 위협하는 매우 드물게 분해 (횡문근 융해증)를 일으킬 수 있습니다. 세리 바 스타틴 이 부작용 때문에 시장에서 철수해야했습니다. 스타틴은 또한 때때로 다음을 유발할 수 있습니다. 간 같은 질병 간염.