아포모르핀의 작동 원리
아포모르핀은 중추신경계의 신경전달물질인 도파민을 모방하여 도킹 부위(수용체)에 결합합니다. 이러한 방식으로 활성 성분은 도파민의 전형적인 효과를 중재합니다.
파킨슨 병:
파킨슨병에서는 도파민을 생산하고 분비하는 신경세포가 점차 사멸합니다. 따라서 아포모르핀을 사용하는 것이 도움이 될 수 있습니다. 그러나 활성 성분은 일반적으로 부작용이 적은 치료법을 모두 사용한 경우에만 사용됩니다.
여기에는 더 잘 견디는 도파민 작용제와 신체가 도파민으로 전환할 수 있는 도파민의 전구체 물질인 활성 성분 L-도파가 포함됩니다. L-도파 요법은 소위 온-오프 현상이 발생하기 전까지 평균 약 XNUMX년 동안 투여될 수 있습니다.
이전과 마찬가지로, 일정한 양의 L-도파가 투여되지만 효과는 급격히 변동합니다. 어느 날은 약물이 잘 작동했지만 다음 날은 거의 전혀 작동하지 않았습니다. 이러한 변동은 어느 시점에서 L-도파가 거의 효과적이지 않을 때까지 더욱 뚜렷해집니다. 이 시점에서 아포모르핀으로 치료를 시작할 수 있으며, 이는 때때로 마지막 치료 옵션으로 간주됩니다.
소위 아포모르핀 검사는 때때로 파킨슨병을 진단하는 데 사용됩니다. 이 테스트에서는 환자에게 활성 물질을 주사하여 해당 질병의 전형적인 운동 장애가 완화될 수 있는지 확인합니다.
발기 부전 :
파킨슨병을 아포모르핀으로 치료하는 동안 효능 장애가 있는 남성 환자가 발기를 회복할 수 있다는 것이 우연히 발견되었습니다. 결과적으로, 활성 성분은 효능 장애에 대한 치료제로 수년 동안 시판되기도 했습니다. 그러나 판매량이 부족하여 문제의 제제는 다시 시장에서 퇴출되었습니다.
토제:
응급 의학 및 수의학에서 아포모르핀은 구토(구토제)를 유발하는 신뢰할 수 있는 약제로 추가로 사용되지만 승인 범위를 벗어났습니다(“허가 외 사용”).
아포모르핀은 화학적으로 모르핀의 유도체이지만 모르핀 유도체에서 기대할 수 있는 진통제나 기타 효과는 없습니다.
흡수, 분해 및 배설
아포모르핀은 일반적으로 주사되므로 매우 빠르게 전신 순환계로 들어갈 수 있습니다. 결과적으로 그 효과는 대개 XNUMX분 이내에 나타납니다. 활성 성분은 빠르게 분해되어(부분적으로 간에서) 신장을 통해 배설됩니다. 아포모르핀의 절반이 다시 몸을 떠나는 데 걸리는 시간(반감기)은 약 XNUMX분입니다.
아포모르핀은 언제 사용되나요?
아포모르핀은 다음 적응증에 대해 공식적으로 승인되었습니다.
- 항파킨슨병 약물을 경구 투여하여 적절하게 조절되지 않는 파킨슨병 환자의 운동 동요("온-오프" 현상)를 치료합니다.
역가 장애에 대한 사용 또는 구토제로는 시판 승인 범위 밖에서 사용 가능한 제제(“허가 외 사용”) 또는 수입 완제 의약품과 함께 사용할 수 있습니다.
사용기간은 기저질환에 따라 다릅니다.
아포모르핀이 사용되는 방법
독일, 오스트리아, 스위스에서 사용 가능한 아포모르핀 제제는 주사 또는 주입에만 적합합니다(펌프를 통한 연속 주입에도 적합). 이러한 목적으로 미리 채워진 주사기와 미리 채워진 펜(인슐린 펜과 유사)을 사용할 수 있으므로 의사의 지시를 받은 후 환자가 스스로 활성 물질을 주사할 수도 있습니다.
처음에는 개별적으로 적합한 복용량을 결정해야 합니다. 원칙적으로 하루에 3~30mg의 아포모르핀이 될 수 있습니다. 평균은 하루 XNUMX~XNUMXmg입니다. 그러나 XNUMX회 투여 시 활성 성분의 최대 XNUMXmg을 투여할 수 있습니다.
또한, 심각한 메스꺼움(아포모르핀 부작용)을 억제하기 위해 일반적으로 다른 약물(보통 돔페리돈)이 투여됩니다.
효능 장애에 대한 아포모르핀의 사용은 일반적으로 설하 정제로 사용됩니다. 혀 밑에 넣어서 빨리 녹이는 알약입니다. 이러한 형태의 투여를 사용하면 원하는 효과가 충분히 빨리 나타나고 부작용은 일반적으로 매우 낮습니다.
아포모르핀의 부작용은 무엇입니까?
환자 XNUMX~XNUMX명 중 XNUMX명은 혼돈, 환각, 진정, 졸음, 현기증, 현기증, 잦은 하품, 메스꺼움, 구토, 주사 부위의 발적, 압통, 가려움증, 통증 등의 반응 등의 부작용을 경험합니다.
간혹 주사 부위의 피부 손상, 발진, 호흡 곤란, 누워 있거나 앉은 자세에서 일어설 때 혈압 강하, 운동 장애, 빈혈 등이 있습니다.
아포모르핀을 사용할 때 무엇을 고려해야 합니까?
Contraindications
아포모르핀은 다음과 같은 경우에는 사용되어서는 안됩니다:
- 활성 물질 또는 약물의 다른 성분에 과민증.
- 호흡 조절 장애(호흡 저하)
- 백치
- 정신병
- 간 기능 장애
- L-도파 투여에 "정기", 즉 운동 장애(운동 이상증) 또는 불수의 근육 수축(긴장 이상증)으로 반응하는 환자
상호 작용
아포모르핀으로 치료하는 동안 정신병 및 정신분열증에 대한 활성 물질(항정신병약)을 복용해서는 안 됩니다. 이들은 도파민 길항제로 작용합니다. 즉, 아포모르핀과 반대 방향으로 작용합니다. 따라서 동시에 사용하면 적어도 하나의 활성 성분이 충분히 효과적이지 않다고 가정할 수 있습니다.
항고혈압제는 아포모르핀과 병용투여 시 항고혈압 효과가 증가할 수 있습니다.
심장의 자극 전도를 늦추는(보다 정확하게는 QT 간격 연장) 약물을 아포모르핀과 병용하면 안 됩니다. 이는 생명을 위협하는 심장 부정맥을 유발할 수 있기 때문입니다. 예로는 우울증에 대한 특정 약물(아미트립틸린, 시탈로프람, 플루옥세틴), 항생제(시프로플록사신, 아지스로마이신, 메트로니다졸) 및 곰팡이 감염에 대한 약물(플루코나졸, 케토코나졸)이 있습니다.
나이 제한
아포모르핀은 18세 미만의 어린이 및 청소년에게 금기입니다.
임신과 수유
임산부의 아포모르핀 사용에 관한 데이터는 없습니다. 적어도 동물 연구에서는 생식력을 위험하게 하고 생식능력을 손상시키는 영향(생식 독성)에 대한 징후는 없었습니다. 그러나 이러한 결과는 인간에게 쉽게 전달되지 않기 때문에 전문가 정보에 따르면 임산부에게는 아포모르핀을 사용하지 않는 것이 좋습니다.
아포모르핀이 모유에 전달되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 따라서 모유수유 영아에 대한 위험을 배제할 수 없습니다. 따라서 전문가들은 주치의와 산모가 함께 치료를 계속할지(모유 수유 중에도 가능) 중단할지 여부를 함께 결정할 것을 권장합니다.
아포모르핀으로 약을 구하는 방법
활성 성분인 아포모르핀을 함유한 제제는 독일, 오스트리아, 스위스에서 투여량 및 제형에 관계없이 처방 대상이 됩니다.
아포모르핀은 얼마나 오랫동안 알려져 있었나요?
이미 1869년에 화학자 Augustus Matthiessen과 Charles Wright는 강력한 진통제인 순수한 모르핀을 농축된 염산에 끓여서 아포모르핀이라는 새로운 물질을 얻을 수 있었습니다.
그러나 이는 원래의 물질과는 전혀 다른 효과를 갖는다. 따라서 아포모르핀은 진통제로 사용되는 대신 강력한 구토제로 의학에 처음 도입되었습니다.
