Kinase 억제제

배경

Kinases (phosphotransferases)는 효소 세포에서 신호의 전달과 증폭에 관여합니다. 그들은 기질을 인산화함으로써, 즉 인산염 그룹을 분자 (그림). 키나아제는 일반적으로 축약되는 복잡한 이름을 가지고 있습니다 : ALK, AXL, BCR-ABL, c-Kit, c-Met, ERBB, EGFR, FLT, HGFR, JAK, KIT, MET, mTOR, PDGFR, PI3, PKC, RAF, RET , ROCK, ROH, RON, SCF, SRC, TIE, TK 및 VEGFR. 예를 들어 키나아제의 제어되지 않은 활성화와 같은 이러한 경로의 파괴는 다음을 유발할 수 있습니다. 암. 예를 들어, 표피 성장 인자 수용체 (EGF)는 폐 암 및 유방암. 키나아제는 종양 발생, 생존, 혈관 화 및 전이 (전이)에 관여합니다. 의 돌연변이 효소'코딩 유전자는 이러한 장애의 더 깊은 원인을 나타냅니다.

효과

키나제 억제제 (ATC L01XE)는 세포 증식 억제, 항 증식, 항 종양 및 항 혈관 형성 특성을 가지고 있습니다. 그들은 기능에서 단백질과 지질 키나아제를 결합하고 억제합니다. 그 결과, 예를 들어 성장 자극이 더 이상 전달되지 않고 암 세포가 파괴되거나 종양에 더 이상 충분한 양이 공급되지 않습니다. 피 그리고 영양소. 많은 키나제 억제제는 선택적이지 않으며 효소. 결과적으로 동일한 키나제가 다른 암에 관여하기 때문에 동일한 약제가 다른 질병에 사용될 수 있습니다.

표시

오늘날 대부분의 키나아제 억제제는 암 치료에 사용됩니다. 그러나 키나아제는 특히 면역학, 신경학, 대사 및 감염성 질환에 관여하며 다양한 암 이외에 다른 적응증이 승인되었습니다. 표시에는 다음이 포함됩니다.

  • 폐암
  • 신장 세포 암종
  • 간세포 암
  • 만성 골수성 백혈병
  • 유방암
  • 갑상선 암
  • 류마티스 관절염
  • 연조직 육종
  • 위장 종양
  • 신경 내분비 종양
  • 피부 종양, 흑색 종

복용량

대부분의 키나제 억제제는 주입으로 투여 할 필요가 없지만 환자가 직접 정제 또는 캡슐로 복용 할 수 있도록 개발되고 있습니다.

유효 성분 (선택)

  • 알렉 티닙 (Alecensa)
  • 악 시티 닙 (인리 타)
  • 카보 잔 티닙 (Cabometyx)
  • 크리 조 티닙 (잘 코리)
  • 라파티닙 (Tyverb)
  • 렌 바티 닙 (렌 비마)
  • 미도스 타우린 (리 뎁트)
  • 파 조파 닙 (Votrient)
  • 레고 라페 닙 (Stivarga)
  • 수 니티 닙 (Sutent)
  • 소라페닙(넥사바)
  • 반데 타닙 (카프 렐사)

EGFR TKI :

  • 아 파티 닙 (Gilotrif)
  • 에를 로티 닙 (타르 세바)
  • 제 피티 닙 (이레사)
  • 네 라티 닙 (Nerlynx)
  • 오시 머티 닙 (타 그리소)

BCR-ABL 억제제 :

  • 보스 티닙 (Bosulif)
  • 이마티닙 (글리벡)
  • 닐 로티 닙 (타시 냐)
  • 다 사티 닙 (Sprycel)

야누스 키나제 억제제 :

  • 바리 시티 닙 (Olumiant)
  • 룩소리티닙(자카비)
  • 토파 시티 닙 (Xeljanz)
  • 우파 다시 티닙 (Rinvoq)

mTOR 억제제 :

  • 에베로 리무스 (Afinitor)
  • 시 롤리 무스 (= 라파 마이신, 라파 무네).
  • 템시 롤리 무스 (토리 셀)

BRAF 억제제 :

  • 다 브라 페닙 (Tafinlar)
  • 엔코 라페 닙 (Braftovi)
  • 베 무라 페닙 (젤 보라 프)

MEK 억제제 :

BTK 억제제 :

CDK 억제제 :

  • 아베마시클립 (버 제니 오스).
  • 팔보시클립(Ibrance)
  • 리보시클립(키스칼리)

FLT3 억제제 :

수의학 약물 :

  • 토 세라 닙 (팔라 디아)

일부 단일 클론 항체 키나제 억제제 중에서도 계수 될 수 있습니다.

부작용

키나아제 억제제는 암 시작 및 유지 과정을 다소 선택적으로 방해합니다. 따라서, 그들은 전통적인 세포 증식 억제제보다 더 잘 견디는 경향이 있습니다 마약, 빠르게 분열하는 세포의 증식을 비특이적으로 억제합니다. 그럼에도 불구하고 모두처럼 마약, 키나아제 억제제는 부작용이 없는데, 한 가지 문제는 활성 물질에 대한 암세포의 내성 발달입니다. 의 또 다른 단점 마약 고가입니다. 매월 약 한 팩에 수천 프랑이 들기도합니다.