제품
대부분의 HIV 프로테아제 억제제는 정제 또는 캡슐 형태로 시판됩니다. 또한 몇 가지 액체 제형을 섭취 할 수 있습니다. 사 퀴나 비르 (Invirase)는 1995 년에 처음으로 lanicized되었습니다.
구조 및 특성
첫 번째 HIV 프로테아제 억제제는 HIV 프로테아제의 천연 펩타이드 기질에서 모델링되었습니다. 프로테아제는 페닐알라닌과 프롤린 사이를 "절단"합니다. 따라서 이러한 제제는 펩티드와 유사한 구조 (펩티드 모방 체)를 가지고 있습니다. 펩티 도미 메틱의 한 가지 문제점은 생체 이용률. 용 사 퀴나 비르예를 들어, 단지 4 %입니다.
효과
HIV 프로테아제 억제제 (ATC J05AE)는 HIV에 대한 항 바이러스 특성을 가지고 있습니다. 그 효과는 HIV 프로테아제의 억제 때문입니다. 이 효소는 99 개의 동일한 서브 유닛으로 구성된 동종이 량체입니다. 아미노산 마다. 그것은 HIV의 성숙과 복제에 중심적인 역할을합니다. Aspartyl protease는 Gag 및 GagPol 다 단백질을 절단하고 성숙하고 감염성 바이러스 입자의 형성에 크게 기여합니다. 도 2는 바이러스 효소의 활성 부위에 대한 HIV 프로테아제 억제제의 결합을 보여준다.
표시
항 레트로 바이러스 병용 요법 (HAART)의 일환으로 HIV 감염 치료 용.
복용량
SmPC에 따르면. 초기 에이전트는 하루에 여러 번 복용해야했지만 이제는 하루에 한두 번만 관리되는 제품이 시장에 나와 있습니다. 대부분의 프로테아제 억제제는 약동학 부스터 (인핸서). 이것은 다음과 같은 CYP 억제제입니다. ritonavir or Cobicistat, 약물의 대사 분해를 억제합니다. 현재 낮은선량 ritonavir그 자체가 프로테아제 억제제 인는 가장 일반적으로 사용됩니다.
활성 성분
1 세대 (1995-1997) :
- 사 퀴나 비르 (Invirase) – 첫 번째 에이전트, 1.
- Indinavir (Crixivan) – 2 대 대표.
- 리토 나 비어 (Norvir) – 3 대 대표.
- 넬 피나 비르 (비라 셉트, 상거래 외).
2 세대 (1999-2003) :
- 포삼 프레나 비르 (텔 지르).
- Amprenavir (Agenerase, 상업용, 아래 참조 fosamprenavir).
- 로 피나 비르 (칼레트라 + 리토나비르).
- 아타 자나르 (Reyataz)
3 세대 (2005-2006) :
- 티 프라나 비르 (압 티버스).
- 다루나비르(프레지스타)
Contraindications
금기 사항은 다음과 같습니다 :
- 과민성
- 간부전
- TT 신부전
- 특정 약물과의 조합
전체 예방 조치는 의약품 라벨에서 찾을 수 있습니다.
상호 작용
HIV 프로테아제 억제제는 일반적으로 CYP3A의 기질이며 약물 약물에 대한 높은 잠재력을 가지고 있습니다. 상호 작용 CYP 기질, 억제제 및 유도제. 이것은 또한 CYP 억제제와 추가로 결합되기 때문입니다. 또한, 활성 성분은 그 자체로 CYP 억제제 및 유도제이므로 다른 약물의 약동학에 영향을 미칠 수 있습니다. 마약.
부작용
일반적인 부작용으로는 다음과 같은 소화 장애가 있습니다. 설사, 오심과 구토, 두통, 발진, 약점 및 피로. 일부 프로테아제 억제제에는 간-독성. 다른 많은 부작용이 가능합니다. HIV 프로테아제 억제제는 지방 재분배 (지방 이영양증)와 관련이 있습니다. 마지막으로, 에이전트에 대한 저항이 문제입니다.
